CAS號(hào):16679-58-6

分子式:C46H64N14O12S2

分子量:1069.22

比旋光度D25+85.5±2°(calculatedforthefreepeptide)

密度1.56±0.1g/cm3(Predicted)

治療尿崩癥藥：尿崩癥主要是一種水代謝紊亂癥，以尿量過(guò)多、煩渴、低尿滲透壓和高鈉血癥為特征。加壓素部分性或完全性缺乏(中樞性尿崩癥)，或*對(duì)加壓素失反應(yīng)(腎原性尿崩癥)等皆可起病。臨床上，尿崩癥與原發(fā)性煩渴癥(primarypolydipsia)——一種因調(diào)節(jié)機(jī)制失常或渴感異常而致入水過(guò)多的病癥表現(xiàn)相似。與原發(fā)性煩渴癥相反，尿崩癥患者入水增加系滲透壓或血容量改變引起的相應(yīng)反應(yīng)。去氨加壓素與賴氨加壓素、加壓素是目前臨床上常用的三種治療尿崩癥藥，去氨加壓素又稱彌凝，是目前*的血管加壓素替代藥物。本品與天然精氨酸加壓素結(jié)構(gòu)類似，區(qū)別在于：在第一位置上的半胱氨酸脫去氨基；以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。這兩處的結(jié)構(gòu)改變，使得抗利尿作用顯著增加，但對(duì)平滑肌作用卻很小，所以能避免產(chǎn)生血壓升高的副作用，口服0.1～0.2mg本品，多數(shù)患者可維持8～12h的抗利尿作用。與鼻腔給藥比較，口服醋酸去氨加壓素的生物利用度約為5%，*血漿濃度平均值約為600pg/ml，約在用藥后60min出現(xiàn)。血漿半衰期在3～4h之間。凝血效用依據(jù)Ⅷ：C在血漿內(nèi)的半衰期，為8～12h。本品可縮短因尿毒癥、肝硬化、先天的或藥物誘發(fā)血小板功能障礙及不明原因引起的出血時(shí)間延長(zhǎng)，也可避免因使用Ⅷ因子制劑而可能引起的乙型肝炎或肝炎病毒感染的危險(xiǎn)。

藥理作用：本品與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。作用于V1受體，收縮血管，作用于V2受體，產(chǎn)生抗利尿效應(yīng)，其抗利尿作用比血管加壓素強(qiáng)400倍，而對(duì)平滑肌的作用弱，升壓作用也弱。使用后可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。本品從鼻黏膜吸收，生物利用度為10%～20%?？诜蟠蟛糠衷谖改c道被破壞，生物利用度小于0.5%，但大劑量服用可產(chǎn)生治療效果。如口服0.1～0.2mg，可維持8～12小時(shí)的抗利尿作用。應(yīng)用去氨加壓素可使血漿中凝血因子Ⅷ的活力增加，也使vonWillebrand因子抗原的含量增加，對(duì)患有輕型或中型因子Ⅷ缺乏癥的病人和Ⅰ型血管性血友病病人，而因子Ⅷ：C至少是正常值的5%者，可有短期的止血作用。此藥物可控制輕度出血發(fā)作(如關(guān)節(jié)積血、粘膜出血、拔牙后出血)，也可以對(duì)某些較大手術(shù)后維持正常凝血狀態(tài)。在決定應(yīng)用去氨加壓素治療而不應(yīng)用血液制品之前，先要檢測(cè)病人對(duì)該藥的療效以及療效的維持時(shí)間。去氨加壓素對(duì)重型因子Ⅷ缺乏癥、Ⅲ型血管性血友病，或因子Ⅸ缺乏癥的病人并無(wú)療效。去氨加壓素對(duì)ⅡA型血管性血友病的療效不一，但不應(yīng)當(dāng)應(yīng)用于ⅡB型或血小板型血管性血友病的病人。去氨加壓素對(duì)那些需要采取緊急措施的尿毒癥出血病人，可有短暫的作用。尿毒癥病人有異常的血小板-血管壁的相互反應(yīng)，去氨加壓素的功效被認(rèn)為是使內(nèi)皮細(xì)胞貯藏的vWF多聚物向外釋放，增高作為止血功能的介質(zhì)兒茶酚胺(catecholamines)在血漿中的濃度。去氨加壓素也可以暫時(shí)性地糾正慢性肝病或血小板功能缺陷者異常的止血功能。在心肺旁路移植術(shù)之前給予去氨加壓素，可以減少術(shù)中的失血量，有些觀察研究者曾發(fā)現(xiàn)該藥能減少總的失血量和輸血的需要量。這些病人對(duì)出血的易感性是由于獲得性血小板功能異常所引起的。去氨加壓素對(duì)止血功能正常的脊柱融合術(shù)(spinalfusionsurgery)病人也可以減少術(shù)中失血量和輸血需要量。

該藥將要廣泛應(yīng)用于供血者以提高因子Ⅷ活性，提高對(duì)血友病的補(bǔ)充治療。去氨加壓素在所有病人中有一較大的優(yōu)點(diǎn)，就是可以避免由于血液制品而帶來(lái)的肝炎和HIV感染的危險(xiǎn)性。

更多產(chǎn)品請(qǐng)登陸克拉瑪爾  官網(wǎng)查詢

公司聯(lián)系電話：021-67152090,4001650900